Arpagoside - appr

HARPAGOPHYTUM PROCUMBENS (Arpagoside)

Funzionalità articolare
Ministero della Salute (decreto 9 luglio 2012, aggiornato con decreto 27 Marzo 2014)

L’artiglio del diavolo è dato dalle escrescenze laterali delle radici (dette radici secondarie) di Harpagophytum procumbens, una pianta perenne rampicante proveniente dalle regioni desertiche del Sud-Africa, che viene usata nella medicina tradizionale sudafricana come bevanda amaro-tonica e per la cura di disturbi, quali: febbre, malattie reumatiche, fastidi allo stomaco e dolori da parto. Per la maggior parte deriva da raccolta spontanea anche se sono già in corso colture sperimentali; per la prima volta fu introdotta in Europa nel 1953. I princìpi attivi dell’artiglio del diavolo sono i Glucosidi iridoidi tra cui il principale è l’Arpagoside, tra gli altri ricordiamo anche l’arpagide e la procumbide; contiene inoltre una quantità variabile di carboidrati ed alcuni fenoli (acetoside, isoacetoside). Gli iridoidi dell’Harpagophytum sono caratterizzati da un elevato potere amaricante ed attribuiscono alla pianta un indice di amaro compreso tra 5.000 e 12.000.
La Farmacopea Europea IV riporta che la pianta (Harpagophyti radix), dal caratteristico sapore amaro, deve contenere non meno dell’1,2% di arpagoside, calcolato sulla droga essiccata.

IMPIEGHI CLINICI E MECCANISMO D’AZIONE 

Nella medicina tradizionale sudafricana la pianta è sempre stata utilizzata come tonico-amaro nei disturbi digestivi, nelle emopatie, come antipiretico e come analgesico. L’uso attuale dell’Artiglio del diavolo si è indirizzato verso il trattamento di affezioni reumatiche, artritiche e nelle lombalgie (Barnes J. Anderson L.A. Phillipson J.D. Devil’s claw. Herbal Medicines. third ed. Pharmaceutical Press 2007:207-214.
(Analgesico-antinfiammatorio-antireumatico)
È noto da tempo che gli estratti di Harpagophytum procumbens svolgono una potente azione analgesica periferica, antiflogistica ed antiartritica.
Il fitocomplesso di Harpagophytum procumbens è oggi utilizzato nel trattamento sintomatico di patologie quali:
Artrite reumatoide e Osteoartrite (Brien S, Lewith GT, McGregor G. Devil’s Claw (Harpagophytum procumbens as a treatment for osteoarthritis: a review of efficacy and safety. J Altern Complement Med. 2006 Dec; 12(10):981-93).
Artrosi e altre malattie reumatiche (Setty AR, Sigal LH. Herbal medications commonly used in the practice of rheumatology: mechanisms of action, efficacy, and side effects. Semin Arthritis Rheum. 2005 Jun; 34(6):773-84.; Warnock M, McBean D,
Suter A, Tan J, Whittaker P. Effectiveness and safety of Devil’s Claw tablets in patients with general rheumatic disorders. Phytother Res. 2007 Dec; 21(12):1228-33).
Malattie infiammatorie (McGregor G, Fiebich B, Wartenberg A, Brien S, Lewith G, Wegener T. Devil’s Claw (Harpagophytum procumbens): An Anti-Inflammatory Herb with Therapeutic Potential. Phytochemistry Reviews 2005; 4 (1):47-53)
Con azione analgesica (Eichler O, Koch C. Antiphlogistic, analgesic and spasmolytic effect of harpagoside, a glycoside from the root of Harpagophytum procumbens. Arzneimittel-Forschung 1970; 20: 107-9) ed antireumatica (McLeod DW, Revell P, Robinson BV. Investigations of Harpagophytum procumbens (Devil’s Claw) in the treatment of experimenta.

Le proprietà analgesiche-antinfiammatorie di Harpagophytum procumbens sono state ampiamente confermate da studi recenti (Grant L, McBean DE, Fyfe L, Warnock AM. A review of the biological and potential therapeutic actions of Harpagophytum procumbens. Phytother Res. 2007 Mar; 21(3):199-209).
Il potere antinfiammatorio viene esplicato anche a livello topico, grazie ad una elevata diffusione a livello transcutaneo, come recentemente mostrato da uno studio ex vivo di epidermide di porcellino utilizzando un sistema di diffusione cellulare noto come cella di Franz (Ouitas NA, Heard CM. A novel ex vivo skin model for the assessment of the potential transcutaneous anti-inflammatory effect of topically applied Harpagophytum procumbens extract. Int J Pharm. 2009 Jul 6; 376(1-2):63-8.)
Un altro studio in vitro ha valutato l’effetto dell’Artiglio del diavolo sulla flogosi indotta dal lipopolisaccaride su fibroblasti di topo L929. Si è visto che l’estratto di Artiglio inibisce la sintesi della prostaglandina E2 e dell’Ossido nitrico inibendo l’aumento della COX2 stimolato dal lipopolisaccaride e l’espressione del RNA messaggero (mRNA) specifico per il gene inducibile Ossido Nitrico Sintetasi (iNOS). Questi risultati indicano che l’Artiglio possiede un’azione antiflogistica che si esplica mediante la soppressione della COX2 e l’espressione della iNOS (Jang M.H. Lim S, Han SM, Park HJ, Shin I, Kim JW, Kim NJ, Lee JS, Kim KA, Kim CJ. Harpagophytum procumbens suppresses lipopolysaccharide-stimulated expressions of cyclooxygenase-2 and inducible nitric oxide synthase in fibroblast cell line L929. J Pharmacol Sci. 2003: 93(3):367-71) 

AZIONE ANTIFLOGISTICA

L’effetto analgesico dell’Artiglio del diavolo sembra di tipo periferico piuttosto che centrale, visto che è in grado di inibire le contrazioni addominali indotte da acido acetico (writhing test), mentre non è efficace nel test della piastra calda “hot plate test” (test di riferimento di analgesia specifico per i farmaci analgesici ad azione centrale).
La Commissione E tedesca riporta che l’artiglio del diavolo è indicato per il trattamento della dispepsia, per l’anoressia e per il trattamento adiuvante delle malattie muscoloscheletriche degenerative.

METANALISI

  • Chrubasik et al. nel 2004 hanno analizzato 7 studi (2 dei quali non randomizzati) per un totale di 968 pazienti studiati, per verificare l’efficacia dell’artiglio del diavolo in alcuni stati infiammatori, quali il dolore alla schiena e l’osteoartrite. Sono stati utilizzati estratti acquosi (in 4 studi), estratti etanolici (in 2 studi) e l’estratto secco in polvere (in 1 studio). Gli Autori della suddetta revisione, hanno potuto trarre le seguenti conclusioni: in tutti gli studi l’Artiglio del diavolo (gruppo sperimentale) si è rivelato superiore rispetto al placebo (gruppo di controllo); studi preliminari suggeriscono che l’artiglio del diavolo sia efficace come alcuni farmaci convenzionali, quali il rofecoxib (un inibitore selettivo della COX-2) e la diacereina (un inibitore delle citochine); l’artiglio del diavolo è in grado di alleviare, in ugual modo, il dolore alla schiena, all’anca e alle ginocchia.
  • Sono stati fatti alcuni studi sull’uomo, che dimostrano come l’estratto secco titolato in Arpagoside di questa pianta possa ridurre i dolori nel paziente artrosico, con un tasso di efficacia che varia dal 42 all’85% a seconda del tipo di artrosi e della gravità dei sintomi. Il periodo di tempo necessario per il manifestarsi dell’effetto è di circa 7-8 giorni, e raggiunge il massimo dopo circa 30 giorni, mantenendosi poi immodificato continuando la cura. Il dosaggio medio somministrato in questi studi oscillava da 600 a 1200 mg. di estratto secco titolato al giorno, per periodi compresi fra i 2-3 mesi. I fallimenti della suddetta terapia oscillano tra il 10 e il 15% dei pazienti trattati. Ovviamente l’efficacia della pianta è risultata essere tanto maggiore quanto più precoce è la terapia.
  • Una analisi accurata degli studi fatti nell’uomo (Settembre 2004) ha valutato l’efficacia e la tollerabilità dell’Arpagofito nel paziente artroreumatico. Sono stati considerati solo gli studi clinici fatti con metodica assolutamente rigorosa, quindi validi ed attendibili e ne sono stati selezionandone 12 in totale. Di questi 12, 6 riguardavano pazienti con osteoartrite, 4 pazienti con lombalgia recidivante e 3 pazienti con dolori osteoarticolari migranti. La letteratura indica che la minima dose giornaliera efficace di arpagoside dovrebbe essere di 30 mg, con effetti ottimali intorno ai 60 mg al giorno di questa sostanza per pazienti con dolori cronici, mentre la dose minima efficace nel dolore acuto è di 100 mg al giorno di arpagoside. La tollerabilità di queste dosi di estratto è stata discreta, con un’incidenza di effetti avversi di tipo gastrointestinale di circa l’8% dei soggetti trattati.
  • Gagnier et el. nel 2004 hanno svolto una revisione sistematica più recente (BMC Complement Alter Med 4:13), volta a verificare l’utilità dell’Artiglio del diavolo in alcune malattie infiammatorie (osteoartrite e dolore alla schiena), sia in relazione al tipo di estratto sia al contenuto in Arpagoside. Gli Autori hanno potuto pertanto concludere che: i risultati migliori che si sono ottenuti dagli studi sull’arpagoside, si riferiscono alla polvere e all’estratto acquoso piuttosto che a quello etanolico; gli estratti acquosi (dose giornaliera: 60 mg di arpagoside/die) sono terapeuticamente equivalenti al rofecoxib (12,5 mg/die) per il trattamento del dolore alla schiena.

CONCLUSIONI

L’artiglio del diavolo, come sopra ampiamente dimostrato, ha un effetto pertanto simile a quello dei farmaci cosiddetti “FANS” (farmaci anti-infiammatori non steroidei), comunemente utilizzati per curare le malattie infiammatorie ma il suo meccanismo d’azione è differente: l’artiglio del diavolo ha infatti un periodo di latenza piuttosto lungo e deve essere pertanto assunto per almeno tre settimane prima di vederne gli effetti, ma può essere preso anche per mesi perché è ben tollerato. L’importante è utilizzare estratti secchi titolati in Arpagoside per esser sicuri dell’apporto di Arpagoside assunto effettivamente.
Anche la Boswellia Serrata sotto forma di estratto secco titolato in acidi boswellici è un ottimo antinfiammatorio e, oltre a bloccare il processo reumatico che porta al dolore, svolge un effetto protettivo sulle cartilagini perché le difende dall’attacco dei radicali liberi (vedi “Boswellia Serrata”).

TOLLERABILITÀ / EFFETTI COLLATERALI

Da studi tossicologici effettuati sugli animali l’Artiglio del diavolo risulta essere caratterizzato da una elevata tollerabilità e privo di rilevanti effetti collaterali. Tuttavia risulta controindicato ed è quindi fortemente scosigliato il suo utilizzato in pazienti affetti da gastrite acuta e/o ulcera peptica vista la presenza di sostanze amaricanti (Vlachojannis J, Roufogalis BD, Chrubasik S. Systematic review on the safety of Harpagophytum preparations for osteoarthritic and low back pain. Phytother Res. 22(2):149-52, 2008). Non sono noti dalla letteratura studi clinici controllati in donne in gravidanza e durante l’allattamento; tuttavia uno studio recente condotto in vivo riferisce una possibile azione spasmogenica ed uterotonica sulla muscolatura uterina (Mahomed IM, Ojewole JA. Uterotonic effect of Harpagophytum procumbens DC (Pedaliaceae) secondary root aqueous extract on rat isolated uterine horns. J Smooth Muscle Res. 2009 Oct; 45(5):231-9), per cui è opportuno in questi casi non utilizzare il prodotto (Adverse Effects of Herbal Drugs. De Smet PAGM, Keller K, Hänsel R, Chandler RF (eds), Springer-Verlag, Berlin, 1992, pag. 98-99). Non sono note in letteratura interazioni con altri farmaci o alimenti. Gli effetti indesiderati riportati in letteratura riguardano per lo più lievi disturbi gastrointestinali, verificatisi in soggetti sensibili e a dosaggi particolarmente elevati. Alcuni testi riportano poi che l’artiglio del diavolo è controindicato nei diabetici (per l’azione ipoglicemica) ed in gravidanza (per l’azione ossitocica), pur se non esistono dati scientifici a supporto di tali asserzioni.

LETTERATURA SCIENTIFICA A SUPPORTO

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